Zusammenfassung
Eine Hypercholesterinämie ist ein wesentlicher Faktor in der Pathogenese der Arteriosklerose, die wiederum eine wichtige Ursache von MI, Schlaganfall und peripherer arterieller Verschlusserkrankung ist. Die LDL-Cholesterinsenkung hat daher große Bedeutung in der Prävention kardiovaskulärer Erkrankungen. Basis der Therapie und Prävention der Arteriosklerose sind ausgewogene Ernährung, normales Körpergewicht, viel Bewegung und Rauchverzicht. Therapeutisch am wichtigsten und sehr gut validiert ist die Senkung des LDL-Cholesterins durch HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Statine). Sie hemmen die Cholesterinsynthese in der Leber. Haupt-UAW der HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren ist eine Myopathie, die durch eine erhöhte Bioverfügbarkeit zustande kommt. Diese wird durch gleichzeitige Gabe von CYP3A4- und/oder OATPB1-Inhibitoren weiter gesteigert. Komplementäre Ansätze zur Senkung des LDL-Cholesterins sind Hemmung der Cholesterinresorption, Bindung von Gallensäure im Darm, PPAR-α-Aktivierung und PCSK9-Hemmung.